【临床先锋】口腔局部麻醉药物的使用

    疼痛是口腔患者就医最大的顾虑之一，甚至部分患者会有 “牙科恐惧症”。患者对口腔医师的选择，很多时候是依据在整个治疗过程 中的舒适程度如何。一名优秀的口腔医师可以让患者的 “心病”和口腔疾病一起得到治疗，也会注意对术中、术后疼痛和恐惧心理的控制。全程口腔舒适化治疗应包括术前的镇静和麻醉、术中的局部麻醉及术后镇痛三个环节，这三个环节涉及到的药物共有四大类，第四军医大学口腔医院药剂科王晓娟教授称之为 “四大利剑”，包括：局麻药——利多卡因、阿替卡因；全麻药——丙泊酚、七氟醚；镇静药——咪 达唑仑、水合氯醛、笑气；镇痛药——洛索洛芬、芬太尼、吗啡。本期将和大家一起分享王晓娟教授关于局部麻醉药物的讲座内容。

讲者：王晓娟

第四军医大学口腔医院药剂科

局部麻醉药定义

    局部麻醉药指作用于神经末梢或神经干，暂时性阻滞神经冲动的产生和 传递，从而使神经末梢所在区域产生感觉麻痹或神经干支配区感觉及运动麻 痹，而不对神经造成损伤 的一类药物。局麻药是用于预防与管理疼痛的一类非常安全有效的药物，可谓是拔牙和现代外科技术发展的里程碑。

局部麻醉药作用机制

    神经细胞处于静息状态时，其通道处于关闭 状态；而在神经细胞接受 外界刺激时，细胞膜的微孔开放，对钠离子的通透性增加，导致钠离子内流；刺激达到一定程度时，产生动作电位，动作电位沿神经纤维传导，产生神经冲动。

局部麻醉药可以和钠 通道的某些位点形成可逆性结合，影响钠离子内流， 阻断神经冲动的传导，从而实现局部麻醉作用。

局部麻醉药作用特点

    局部麻醉药导致的感觉消失顺序依次为痛觉、 温觉、触觉、深部感觉，其次是运动功能。临床上应用局部麻醉药时，达到使痛觉消失的程度即可，不能让患者所有感觉消失而造成不适。

局部麻醉药的作用是可逆的。随着药物从给药 部位扩散，药效迅速消失， 神经功能恢复正常。

局部麻醉药分类与代谢

    局部麻醉药多数属于酯类和酰胺类。两者的区别为中间链分别为酯基和酰胺基，进而造成代谢方 式不同，酯类药物通过血浆中的胆碱酯酶代谢大部分，肝脏代谢小部分，可能 形成半抗原从而引起过敏反应；而酰胺类全部通过肝脏代谢，代谢物没有明显的药理作用。酯类药物包括普鲁卡因、丁卡因、苯佐卡因等；酰胺类药物包括利多卡因、甲哌卡因、阿替卡因、布比卡因等。

局部麻醉药的不良反应

毒性反应

    局部麻醉药的毒性反应表现在两方面，分为针对中枢神经系统和循环系统的毒性。其对中枢神经的影响是随着剂量增大由兴奋到抑制的过程，其中兴 奋的表现包括眩晕、烦躁不安、肌肉震颤；抑制的 表现包括嗜 睡、神志不清、呼吸抑制及麻痹甚至 死亡。对于循环系统，局部麻醉药物对心脏和血压 都有影响，可造成心肌收 缩力减弱、血管扩张和血压降低，严重时导致循环衰竭。局麻药中毒可同时 抑制中枢神经系统和循环系 统 ，但呼吸抑制更甚，往往是心跳骤停以前 就出现呼吸抑制，故应及时采用人工呼吸抢救。

过敏反应

    局麻药本身并非抗 原，但与血浆蛋白结合后 可以引起变态反应。此外，局麻药还能直接刺激肥大细胞等引起过敏反应。一旦出现口腔颌面部软组织水肿而 影响呼吸时，情况会比较危急。

局部麻醉药应用的注意事项

使用局部麻醉药时应做好相应防范措施：

①备有相应的抢救药品，包括激素、葡萄糖酸钙、肾上腺素、镇静剂等；

②局部麻醉药一般不做皮试，所以用药前一 定要对患者的过敏史和 全身病史进行全面了解；

③做到患者知情同意，术前要向患者清楚交代风险；

④对特殊疾病患者 及孕妇要格外小心；

⑤注射前需回抽，无血时再缓慢注射，以防血药浓度过高 ，导致不良 反应；

⑥注射速度应≤1 mL/min；

⑦出现不良反应时 应严密观察患者，对危及循环、呼吸系统的重症患 者，需组织有效的抢救，口腔医师应具备椅旁抢救 的能力；

⑧当注射局部麻醉药后效果不佳时，不要盲目增加剂量，而应注意注 射部位及麻醉方法。

临床常用口腔局部麻醉药物

利多卡因

麻醉方法：利多卡因 自1943年开始应用，是第 一个被合成的酰胺类麻醉 药，也是迄今为止临床上 应用最广泛的局麻药。用 于表面麻醉、浸润麻醉、阻 滞麻醉、硬膜外麻醉均可， 扩散性较强，不宜用作蛛 网膜下腔麻醉。

麻醉时间：2%不含 肾上腺素利多卡因的特点为持续时间短，牙髓麻醉 持续时间为5~10分钟，软 组织麻醉持续时间为2~3 小时。

适应证：利多卡因适用于只需要很短麻醉持续 时间的口腔治疗，及仅需 要表浅牙髓麻醉深度的口 腔治疗。适用于任何年龄段的患者。

毒性反应：利多卡因对中枢神经系统有抑制作 用，低浓度时使病人镇静、 嗜睡、痛阈提高，大量吸收 后引起中枢神经兴奋，导 致惊厥。当血药浓度大于 5mg/kg时，出现毒性症 状，如听力下降、定向障 碍、肌肉痉挛、抽搐和呼吸 停止。

应用于心血管疾病患者：利多卡因对于心血管系统方面不良反应主要 也是抑制性的，例如心收缩力减弱、不应期延长、传导减慢兴奋性降低及血管 平滑肌松弛，早期血压上 升及心率加快是中枢神经 兴奋的结果，以后表现为心率减慢、血压下降、传导 阻滞。所以对心血管患者应更加注意回抽无血和缓慢注射。

甲哌卡因

麻醉时间：3%甲哌卡因持续时间较短，牙髓浸润麻醉持续时间为20分 钟，牙髓神经阻滞麻醉持续时间为40分钟，软组织 麻醉持续时间为2~3小 时。总的来说，甲哌卡因起效时间快，麻醉时间较短，软组织麻醉时间尚可。

适应证：甲哌卡因适用于①只需要短麻醉持续 时间（＜30分钟）的口腔治疗；②牙髓麻醉深度可 能不够；③儿童患者（＜30kg）只需要一个象限内的口腔治疗时。

表 1 不含血管收缩剂的局部麻醉药物起效时间和维持时间

血管收缩剂

    不含血管收缩剂的局部麻醉药物总的来说有两大特点：持续时间不长与渗透作用不深。所有的注射用局部麻醉药，都具有使注射部位血管扩张作用，区域内血管扩张导致 血液灌注增加，注射部位局部麻醉药迅速扩散，缩短麻醉时间，所以将血管收缩药添加到局部麻醉药溶液中，可以延长持续时间，降低血中局麻药浓度从而降低局麻药中毒的发生。

全球常用的血管收缩剂主要为以下3种：肾上腺素、去甲肾上腺素、苯赖加压素，而目前在国内应用的只有肾上腺素。

甲哌卡因含血管收缩剂

与甲哌卡因较短的麻醉时间相比， 2%盐酸甲哌卡因+肾上腺素（浓度为 1:100000）的麻醉持续时间延长至中等水平，牙髓麻醉持续时间为60分钟，软组织麻醉持续时间为 3~5小时。

 
阿替卡因含血管收缩剂

麻醉时间   4%阿替卡 因（含肾上腺素1:100000） 麻醉持续时间中等，牙髓 浸润麻醉持续时间为60 分钟，阻滞麻醉持续时间 为60分钟，软组织麻醉持续时间为3~5小时。

适应证   阿替卡因适用于：①大概60分钟麻醉 持续时间的口腔治疗；② 通常能够提供足够的牙髓 麻醉深度；③儿童患者（＜30kg）只需要一个或多个 象限的口腔治疗时。

给药剂量   成人据手术需要注射适当剂量，一 般手术注射1/2~1支，盐酸阿替卡因≤7mg/kg；4岁以上儿童，据儿童年龄、 体重、手术类型用不同量， 平均使用剂量以mg计，儿童体重（kg） ×1.33，且盐酸阿替卡因≤5mg/kg；老年人使用剂量为成人一半。

表 2 含血管收缩剂的局部麻醉药物起效时间和维持时间

特殊患者局部麻醉用药

心血管病患者局麻用药

    心血管病患者对刺激格外敏感，由于焦虑可 引起患者内源性儿茶酚 胺（肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺）的分泌增加， 从而加重心血管疾病的 风险，所以，对心血管疾病 患者口腔局部麻醉应关 注3个方面：①患者焦虑 和疼痛的心理刺激（可考 虑用表面麻醉药物以后 再注射或者术前应用镇静药物）；②局麻药中加入 的血管收缩剂的影响；③ 麻醉后术中患者情况的 监测。

肾上腺素的加入可提高血浆肾上腺素水平， 影响与心输出量、心搏量 和外周阻力，所以要严格 控制药物用量和注射方 法，减少患者忧虑；为安全 考虑，应做好必要的抢救 措施。

 
口腔舒适化的药物治疗

    全程的口腔舒适化 治疗应按照术前镇静、麻 醉，术中局部麻醉，术后镇 痛的程序（详见表3）。在镇静催眠用药中， 笑气、苯二氮卓类药物都 较为常用。治疗后疼痛 的控制较多应用非类固醇类消炎镇痛药，这类药 物使用时要严格按照说明书按时服用，而不是按 需服用。只要安全、合理 的使用局麻药、镇痛药、镇静催眠药及全麻药，就能够为患者实现全程口腔 舒适化治疗。

表 3 口腔舒适化的药物治疗

 来源；史克牙e汇